V dnešním světě se díky monopolu a nedostatku vyspělých lékařských zdrojů staly rostliny s farmakologickými vlastnostmi hlavním lékařským zdrojem v rozvojových zemích. Tento obor se nazývá tradiční medicína, domorodá medicína nebo lidová medicína. Podle definice WHO je tato technologie založena na typických teoriích různých léčebných situací, jako jsou empirické znalosti, dovednosti a postupy, a je obecně použitelná pro prevenci, diagnostiku, zlepšení nebo léčbu různých onemocnění. Mezi nimi se stále větší pozornosti dostává odvětví „vědy o interakcích mezi lidmi a rostlinami“. Podle hloubkového výzkumu etnobotaniky má mnoho přírodních sloučenin dobré farmakologické aktivity, jako je antioxidační aktivita, protizánětlivá aktivita a protizánětlivá aktivita. Virová aktivita atd., takže je lze do určité míry začlenit do protizánětlivých léků, analgetik, antispasmodik, antidiabetik, antivirotik a protirakovinných léků.
Hlavní složkou hořké chuti v coptis je berberin, což je berberin hydrochlorid. Jedná se o isochinolinový alkaloid distribuovaný v různých přírodních bylinách. V Coptis chinensis existuje ve formě hydrochloridu (berberin hydrochlorid). Výzkum zjistil, že tato sloučenina může být použita k léčbě nádorů, hepatitidy a kardiovaskulárních onemocnění. , hypertenze, záněty, bakteriální a virové infekce, průjem, léčba nemocí, jako je Alzheimerova choroba a artritida.
Historie berberin hydrochloridového prášku
Berberin hydrochloridový prášekbyl poprvé objeven v období před Qinem. S dalším prohlubováním farmakologického výzkumu byla účinnost coptis podrobně zaznamenána v „Shen Nong's Materia Medica“ dynastie Han v Číně. Tato kniha je nejstarší existující knihou tradiční čínské medicíny. Říká se, že pochází z rodiny Shennonga. , zkompilovaný do knihy v letech 25 až 220 našeho letopočtu za východní dynastie Han. Jeho monokrystalická struktura byla poprvé analyzována z extraktu izolovaného z Hydrastiscanadensis v roce 1917.
Léčivé účely prášku berberin hcl
1. Antioxidační účinek
Za normálních okolností si tělo udržuje rovnováhu mezi antioxidanty a pro-oxidanty. Oxidační stres je škodlivý proces, který může být důležitým mediátorem poškození buněčných struktur, a tím indukovat různé chorobné stavy, jako jsou kardiovaskulární onemocnění, rakovina, neurologická onemocnění a cukrovka. Nadprodukce reaktivních forem kyslíku (ROS), nejčastěji prostřednictvím nadměrné stimulace NADPH cytokiny nebo prostřednictvím mitochondriálního elektronového transportního řetězce a xanthinoxidázy, může vést k oxidativnímu stresu. Experimenty ukázaly, že metabolity berberinu a berberin vykazují vynikající aktivitu vychytávání -OH a jejich účinky jsou zhruba ekvivalentní silnému antioxidantu vitaminu C. Zvýšení aktivity SOD (superoxiddismutázy) a snížení hladiny MDA (marker peroxidace lipidů) lze monitorovat podáváním berberinu diabetickým modelovým potkanům [1]. Další výsledky ukázaly, že vychytávací aktivita berberinu úzce souvisí s jeho chelatační aktivitou železnatých iontů a C-9 hydroxylová skupina berberinu je nezbytnou součástí.
2. Protinádorový účinek
Existuje mnoho zpráv o protirakovinných účincích berberinu. Různé studie z posledních let prokázaly, že berberin je účinný v adjuvantní léčbě rakoviny vaječníků, endometria, děložního čípku, rakoviny prsu, plic, kolorektálního karcinomu, rakoviny ledvin, má velký význam při léčbě závažných rakovinových onemocnění, jako je např. jako rakovina močového měchýře a rakovina prostaty. Berberin může inhibovat proliferaci nádorových buněk interakcí s různými cíli a mechanismy. Může změnit expresi onkogenů a genů souvisejících s karcinogenezí, aby regulovala aktivitu příbuzných enzymů a inhibovala proliferaci.
3. Kardiovaskulární účinek
Berberine hcl prášek hraje klíčovou roli v léčbě kardiovaskulárních onemocnění a má extrémně širokou škálu aplikací. Berberin dosahuje účelu antiarytmie snížením výskytu předčasných komorových kontrakcí a inhibicí výskytu komorové tachykardie. Za druhé, dyslipidémie je hlavním rizikovým faktorem pro kardiovaskulární onemocnění a je charakterizována zvýšenými hladinami celkového cholesterolu, triglyceridů a cholesterolu v lipoproteinech s nízkou hustotou (LDL) a sníženými hladinami lipoproteinů s vysokou hustotou (HDL), zatímco berberin. tyto ukazatele lze velmi dobře udržovat. Dlouhodobá hyperlipidémie je důležitou příčinou tvorby aterosklerotického plátu. Bylo hlášeno, že berberin ovlivňuje LDL receptory v jaterních buňkách, aby snížil hladinu lidského sérového cholesterolu v hepatocytech. Nejen to, berberin má pozitivně inotropní účinky a byl používán k léčbě městnavého srdečního selhání.
Budoucí vývoj berberin hydrochloridového prášku
Ačkoli prášek berberinu hcl byl široce používán v klinické praxi, jednou nevýhodou, kterou nelze ignorovat, je, že patří k lékům BCS třídy II a má špatnou rozpustnost ve vodě, což nepřispívá k absorpci pacientem. Proto je v současné době problém, jak vyvinout vhodná léčiva. Problémy k řešení.
Řešením běžně používaným ve farmacii ke zvýšení rozpustnosti ve vodě je obvykle přidání velkého množství ve vodě rozpustných pomocných látek, ale problémy, které s tím přicházejí, jsou snížená flexibilita dávkování a kompliance pacienta. Proto je zapotřebí rozumnější způsob biologické dostupnosti léčiva. stupeň zlepšení. Běžně používané způsoby zahrnují amorfní disperze, farmaceutické soli a kokrystaly léčiva, ale amorfní obvykle stále vyžaduje pomocné látky, aby byla zachována jejich stabilita, zatímco použitelnost solí je obecně aplikovatelná na léčiva s ionizovatelnými skupinami. Naproti tomu drogové eutektikum ukazuje svou přednost: jednoduchý proces, nízká cena a vynikající účinek.
Existují dva hlavní typy existujících návrhů kokrystalů léčiva pro berberin hydrochlorid. Jedním je vytvoření kokrystalu s kyselými ligandy a druhým je vytvoření kokrystalu s flavonoidy. První z nich má větší zlepšení biologické dostupnosti, ale zda lze ligand použít pro dlouhodobé klinické použití, je třeba ověřit. Zatímco design kokrystalu s flavonoidy nemá tak dobré zlepšení biologické dostupnosti jako první, je chytře navržen pomocí krystalového inženýrství. Metoda zlepšuje kombinaci dvou léků s malou molekulou, které mohou společně zlepšit účinnost obou. Jde o poměrně úspěšnou metodu zlepšování fyzikálních a chemických vlastností.
Zdroj obrázku:《Dva kokrystaly berberinchloridu s myricetinem a dihydromyricetinem: krystalové struktury, charakterizace a protinádorové aktivity expresní, doi: 10.1021/acs.cgd.9b00939)
Dnes,Berberin hydrochloridový prášekmohou být uměle syntetizovány a modifikovány metodami krystalového inženýrství s nízkou cenou a pokročilou technologií. S rozvojem lékařského výzkumu a prohlubováním chemického výzkumu bude berberin hydrochlorid jistě vykazovat více léčivých vlastností. Používejte efekty. Na jedné straně berberin hydrochlorid dosáhl nejen pozoruhodných výsledků v tradičním farmakologickém výzkumu antibakteriálních, antivirových, protizánětlivých, protinádorových, antidiabetických a léčebných kardiovaskulárních a cerebrovaskulárních onemocnění, ale jeho krystalový inženýrský design a morfologická analýza mají také rozšířené obavy. Pro své pozoruhodné léčebné účinky a nízké vedlejší účinky má velký potenciál v klinické aplikaci a široké vyhlídky. S rozvojem buněčné biologie bude objasněn farmakologický mechanismus berberinu od buněčné úrovně až po molekulární a cílovou úroveň, což poskytne teoretický základ pro jeho klinickou aplikaci.